1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Polo-like Kinase (PLK)

Polo-like Kinase (PLK) (Polo样激酶)

Polo 样激酶 (PLK) 是一组高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在细胞分裂和有丝分裂检查点调节等过程中起关键作用。在哺乳动物中,五种 PLK(PLK 1-5)在着丝粒动力学、纺锤体形成、S 期和 G2/M 检查点以及 DNA 损伤反应中发挥着不同的作用。

PLK 的特点是其 Polo-box 结构域,可介导蛋白质相互作用。它们还受磷酸化、蛋白水解和转录的控制,具体取决于生物学背景。PLK 现在被认为将细胞分裂与发育过程联系起来,并在分化细胞中发挥作用。

Polo-like Kinases (PLKs) are a group of highly conserved serine/threonine protein kinases that play a key role in processes such as cell division and checkpoint regulation of mitosis. In mammals, five PLKs (PLK 1-5) encompass diverse roles in centrosome dynamics, spindle formation, intra S-phase and G2/M checkpoints, and DNA damage response.

PLKs are characterized by their Polo-box domain, which mediates protein interactions. They are additionally controlled by phosphorylation, proteolysis, and transcription, depending on the biological context. PLKs are now recognized to link cell division to developmental processes and to function in differentiated cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-162895
    NL13 Inhibitor
    NL13 是一种 Polo 样激酶 4 (PLK4) 抑制剂,IC50 值为 2.32 μM。NL13 可以抑制 PC3 和 DU145 前列腺癌细胞活力,IC50 值分别为 3.51 μM 和 2.53 μM。NL13 可以导致 AKT 信号通路失活,通过下调 CCNB1/CDK1 诱导 G2/M 细胞周期阻滞,并通过 caspase-9/caspase-3 切割触发细胞凋亡 (apoptosis)。NL13 在前列腺癌小鼠中可以抑制肿瘤生长。
    NL13
  • HY-RS10714
    PLK2 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    PLK2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PLK2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PLK2 Human Pre-designed siRNA Set A
    PLK2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-18651
    (E/Z)-Rigosertib sodium

    (E/Z)-瑞格色替钠

    Rigosertib (ON-01910) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
    (E/Z)-Rigosertib sodium
  • HY-161521
    PLK1-IN-10 Inhibitor
    PLK1-IN-10 (Compound 4Bb) 是一种口服有效的 PLK1 PBD (polo-box 域) 抑制剂。PLK1-IN-10 阻断了 PLK1 与细胞分裂调节蛋白 1 (PRC1) 的相互作用,调低 CDK1-Cyclin B1 复合物的蛋白表达。PLK1-IN-10 与谷胱甘肽 (GSH) 发生反应,增加细胞氧化应激,最终导致细胞死亡。
    PLK1-IN-10
  • HY-149912
    CZS-241 Inhibitor
    CZS-241 是一种口服有效的选择性 Polo-like Kinase (PLK) 4 抑制剂 (IC50=2.6 nM)。CZS-241 还抑制 TRKAIC50 值为 2.74 μM。CZS-241 诱导细胞凋亡 (apoptosis),阻滞细胞周期在 S/G2 期。CZS-241 对白血病细胞系表现出高效的抗增殖活性,对正常细胞系表现出安全性。
    CZS-241
  • HY-10197R
    Wortmannin (Standard)

    渥曼青霉素 (Standard)

    Inhibitor
    Wortmannin (Standard)是 Wortmannin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的,不可逆的,选择性PI3K 抑制剂,IC50 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成,并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1)Plk3IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
    Wortmannin (Standard)
  • HY-120279A
    CFI-400437 Inhibitor
    CFI-400437 吲哚醌衍生的、ATP 竞争性的 PLK4 抑制剂 (IC50 值为 0.6 nM)。
    CFI-400437
  • HY-124761
    Poloppin Inhibitor
    Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂,可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK) (IC50=26.9 μM),并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (Kd= 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞,增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究,可作为单一试剂,或与 c-MET 抑制剂联合使用。
    Poloppin
  • HY-RS10722
    Plk4 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Plk4 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Plk4 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Plk4 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Plk4 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-164955
    TTK/PLK1-IN-1 Inhibitor
    TTK/PLK1-IN-1 (Formula I) 是苏氨酸酪氨酸激酶(TTK)和 polo 样激酶 1(PLK1)的抑制剂,IC50分别为 7 nM 和 72 nM。TTK/PLK1-IN-1 调节纺锤体组装检查点 (SAC),并对 TNBC 表现出抗肿瘤活性。
    TTK/PLK1-IN-1
  • HY-115589
    YLT-11 Inhibitor
    YLT-11 是一种有效的选择性和具有口服活性的 PLK4 抑制剂,对 PLK1、PLK2、PLK3、PLK4的 Kd 值分别为 >10000、653、>10000、5.2 nM。YLT-11 显示出抗增殖活性。YLT-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis.html" class="link-product" target="_blank">Apoptosis) 细胞周期停滞在 G2/M 期。YLT-11 具有抗癌活性。
    YLT-11
  • HY-176734
    CZL-S092 Inhibitor
    CZL-S092 是一种PLK4 抑制剂,对其他 PLK4 家族成员(PLK1、PLK2 和 PLK3)具有极高的选择性,其 IC50 为 0.9 nM。CZL-S092 在体外表现出抗神经母细胞瘤活性 (IMR-32, IC50 = 1.143 μM) ,并且在体内具有良好的口服生物利用度 (SD rats, F =22.1%)。CZL-S092 可用于神经母细胞瘤等多种癌症研究。
    CZL-S092
  • HY-121634
    DAP-81 Inhibitor
    DAP-81是一种针对Polo-like kinases(Plks)的抑制试剂,Plks是一类进化上保守的丝氨酸/苏氨酸激酶。DAP-81能够剂量依赖性地增加处理细胞中单极纺锤体的数量。通过高分辨率活细胞显微镜发现,Plk活性对于 bipolar mitotic spindles 的组装和维持是必需的。Plk 抑制会导致着丝粒微管不稳定,同时稳定其他纺锤体微管,从而导致单极纺锤体的形成。基于“特权骨架”的化合物,如DAP骨架,进一步的测试可能导致新的细胞分裂探针和抗微管试剂的发现。
    DAP-81
  • HY-173233
    PLK1-IN-14 Inhibitor
    PLK1-IN-14 (Compound Hit-4) 是一种选择性 PLK1 抑制剂,对 PLK1IC50 为 22.61 pM,对 DU-145 前列腺癌细胞增殖的 IC50 为 0.09 nM。PLK1-IN-14 可用于前列腺癌的研究。
    PLK1-IN-14
  • HY-172364
    PLK1-IN-12 Inhibitor
    PLK1-IN-12 是一种高选择性、具有口服活性的 PLK1 抑制剂,IC50 为 20 nM。PLK1-IN-12 对 PLK1 的选择性高于 PLK2 (IC50: >10000 nM) 和 PLK3 (IC50: 3953 nM)。PLK1-IN-12 在广泛的细胞系中表现出抗癌效力。PLK1-IN-12 能够用于抗白血病研究。
    PLK1-IN-12
  • HY-RS10717
    PLK3 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    PLK3 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PLK3 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PLK3 Human Pre-designed siRNA Set A
    PLK3 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS10718
    Plk3 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Plk3 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Plk3 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Plk3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Plk3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS10720
    PLK4 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    PLK4 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PLK4 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PLK4 Human Pre-designed siRNA Set A
    PLK4 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS10713
    Plk1 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Plk1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Plk1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Plk1 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Plk1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-146792
    PLK1-IN-4 Inhibitor
    PLK1-IN-4 是一种有效且具有选择性的 PLK1 抑制剂,IC50 < 0.508 nM。PLK1-IN-4 对多种癌细胞具有广泛的抗增殖活性。PLK1-IN-4 诱导有丝分裂阻滞在 G2/M 期检查点,导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。PLK1-IN-4 可用于肝细胞癌的研究。
    PLK1-IN-4
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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